Levodopa

El medicamento más potente para la enfermedad de Parkinson (EP) es la levodopa. Su desarrollo a finales de la década de 1960 representa uno de los avances más importantes en la historia de la medicina. La levodopa sola puede producir náuseas y vómitos, pero cuando se combina con carbidopa, este efecto secundario disminuye significativamente, si no es que se elimina. La conocida formulación de marca de carbidopa-levodopa se llama Sinemet®. Muchos pacientes y proveedores usarán carbidopa-levodopa y Sinemet como sinónimos.

Datos relevantes

• La levodopa a menudo se considera el fármaco de primera línea para el tratamiento de los síntomas motores del Parkinson.
• La levodopa (en forma de píldora) se absorbe en la sangre desde el intestino delgado y viaja a través de la sangre hasta el cerebro, donde se convierte en dopamina.
• La levodopa casi siempre se administra en combinación con el medicamento carbidopa, que reduce o previene las náuseas que puede causar la levodopa sola.
• La carbidopa-levodopa se administra en muchas formas, incluyendo las tabletas de liberación inmediata, liberación controlada y las cápsulas de liberación prolongada. Además de las píldoras y cápsulas, también está disponible como gel intestinal (DUOPA) e inhalador oral (Inbrija).

Formas de Levodopa

Tomar el medicamento correcto a tiempo cada vez es crítico para el manejo de los síntomas del Parkinson. Debido a varias concentraciones y tamaños, es importante que las personas con la EP sepan qué preparación de carbidopa-levodopa están tomando. Tenga cuidado al renovar las recetas en la farmacia o al recibir medicamentos en el hospital, ya que la sustitución accidental de una formulación diferente puede resultar en una dosis inferior o superior. 

Tabletas de liberación inmediata de carbidopa/levodopa (Sinemet)

Dosis disponibles: 10-100 mg, 25-100 mg, 25-250 mg
Régimen típico de tratamiento: 150 a 1,000 mg de levodopa total por día (divididos en 3 a 4 veces o hasta cada dos horas, según se requiera, para controlar los síntomas de la EP). Asimismo, un paciente podría requerir hasta 2,000 o 3,000 mg de levodopa al día para controlar sus síntomas según la indicación de su médico.
Efectos secundarios comunes: náusea (generalmente al iniciar el medicamento o aumentar la dosis, pero suele desaparecer en unos días o hasta una semana), presión arterial baja, confusión, alucinaciones (los tres últimos efectos secundarios relacionados a dosis elevadas sólo en ciertos pacientes), discinesia (movimientos involuntarios, erráticos y fluidos, similares a una danza, en personas con varios años con la EP)
Indicaciones de uso: Monoterapia (terapia única) o terapia de combinación para la ralentización, la rigidez y los temblores

Tabletas de liberación controlada de carbidopa/levodopa (Sinemet CR*)

*Sinemet CR ya no está en producción, pero las formas genéricas aún están disponibles.

Dosis disponibles: 25-100 mg, 50-200 mg
Régimen típico de tratamiento: 400 a 1,600 mg de levodopa en dosis divididas, dependiendo de la necesidad diaria. De igual manera que con la tableta de liberación inmediata, las dosis pueden llegar hasta 2,000 o 3,000 mg de levodopa al día. Comparada con la presentación de liberación inmediata, esta presentación generalmente se toma menos veces al día.
Efectos secundarios comunes: náusea, presión arterial más baja, confusión, alucinaciones, discinesia (movimientos involuntarios, erráticos y fluidos). El comienzo y la duración de los efectos de una dosis del medicamento después de tomarlo pueden no ser tan predecibles como en las tabletas de liberación inmediata.
Indicaciones de uso: Monoterapia o terapia de combinación para la ralentización, la rigidez y el temblor. A veces usado en las noches en casos en que el paciente despierta por las mañanas con distonía u otros síntomas de final de dosis o “wearing off.”

Tabletas de Carbidopa/levodopa que se disuelven en la boca (Parcopa)

Dosis disponibles: 10-100 mg, 25-100 mg, 25-250 mg
Régimen típico de tratamiento: 150 a 1,000 mg de levodopa total por día (divididos en 3 a 4 veces)
Efectos secundarios comunes: náusea, presión arterial baja, confusión, alucinaciones, discinesia (movimientos involuntarios, erráticos y fluidos).
Indicaciones de uso: Monoterapia o terapia de combinación para la ralentización, la rigidez y el temblor, además de la necesidad de medicamentos que se disuelven en la boca, especialmente si la deglución está afectada

Suspensión enteral de carbidopa-levodopa (Duopa™)

Esta forma de carbidopa-levodopa se administra a través de un tubo implantado quirúrgicamente en el intestino delgado, en lugar de una píldora. Después de la cirugía, este método de administración aumenta el tiempo en “On” (su estado cuando tiene un buen control de los síntomas y puede moverse y funcionar bien) sin movimientos molestos e involuntarios de discinesia, ya que administra una dosis estable de levodopa durante el día y controla mejor la cantidad de medicamento que llega directamente al intestino sin pasar por el estómago.

Dosis disponibles: 4.62-20 mg por ml
Régimen típico de tratamiento: Hasta 2,000 mg de levodopa durante 16 horas (omitiendo la medicación durante 6 horas de sueño)
Efectos secundarios comunes: náusea, presión arterial baja, confusión, alucinaciones, discinesia (aunque pacientes reportan menor tiempo con discinesia cuando pasan de tabletas a Duopa^TM)
Indicaciones de uso: Para el tratamiento de las fluctuaciones motoras en personas con la enfermedad de Parkinson avanzada

Cápsulas de liberación prolongada de carbidopa-levodopa (Rytary)

Esta forma de carbidopa-levodopa contiene perlas de ambos medicamentos que se disuelven y son absorbidas a diferentes ritmos. Esto puede mejorar el tiempo de “On” mientras que requiere menos dosis de medicación. Las dosis de las cápsulas de carbidopa-levodopa ER no son intercambiables con las dosis de otros productos de carbidopa-levodopa.

Dosis disponibles: 23.75-95 mg, 36.25-145 mg, 48.75-195 mg, 61.25-245 mg
Régimen típico de tratamiento: 855 a 2,340 mg de levodopa en dosis divididas, dependiendo de la necesidad diaria. Similar a la presentación de liberación controlada, esta presentación de liberación prolongada suele recetarse menos veces al día que la presentación de liberación inmediata.
Efectos secundarios comunes: náusea, presión arterial más baja, confusión, alucinaciones, discinesia (movimientos involuntarios, erráticos y fluidos)
Indicaciones de uso: Monoterapia o terapia adjunta para la ralentización, la rigidez y el temblor. A veces usado en las noches en casos en que el paciente despierta en las mañanas con distonía u otros síntomas de final de dosis o “wearing off.”

Tabletas de carbidopa-levodopa-entacapona (Stalevo)

Este es un medicamento combinado que incluye entacapona y carbidopa-levodopa en una sola píldora. Es más conveniente comparado con carbidopa-levodopa y entacapona tomados por separado.

Dosis disponibles: 12.5-50-200 mg, 18.75-75-200 mg, 25-100-200 mg, 31.25-125-200 mg, 37.5-150-200 mg, 50-200-200 mg
Régimen típico de tratamiento: 150 a 1,600 mg de levodopa dosis diaria total, dependiendo de la necesidad diaria (máximo 8 tabletas diarias)
Efectos secundarios comunes: náusea, presión arterial baja, confusión, alucinaciones, discinesia (movimientos involuntarios, erráticos y fluidos), diarrea y, debido a la entacapona, cambio de color de la orina a marrón rojizo o color óxido.
Indicaciones de uso: Sustitución de carbidopa-levodopa para fluctuaciones motoras, con el beneficio de la entacapona, que prolonga la vida útil de la levodopa

Polvo inhalado de levodopa (Inbrija)

Esta es una forma de levodopa inhalada por vía oral que se usa más comúnmente para los periodos “Off” matutinos o los “Off” repentinos, dando una dosis extra de dopamina a una concentración baja pero de acción más rápida. Se usa a menudo junto con un régimen horario de pastillas o con el sistema de suspensión enteral.

Dosis disponibles: 42mg, 84mg
Régimen típico de tratamiento: 42 a 84mg (1 a 2 cápsulas) hasta 5 veces al día. Las cápsulas son solamente para ser colocadas en el inhalador de Inbrija y administrar el medicamento, no para ingerirlas directamente por la boca.
Efectos secundarios comunes: tos, discinesia (movimientos adicionales)
Indicaciones de uso: Se usa para los periodos “Off” matutinos o los “Off” repentinos

Los efectos secundarios comunes de la levodopa incluyen:

• Náusea

• Vómitos

• Pérdida del apetito

• Mareos

• Baja presión arterial

• Confusión

• Discinesia (movimientos adicionales)

• Alucinaciones

• Somnolencia o sueño repentino (poco común)

• Impulsividad (poco frecuente)

Los efectos secundarios pueden minimizarse con una dosis inicial baja cuando se inicia el tratamiento con cualquier fármaco antiparkinsoniano y aumentando la dosis lentamente a un nivel satisfactorio. Esto es particularmente útil en las personas mayores con Parkinson cuya tolerancia a los medicamentos es a menudo menor que en las personas más jóvenes. Tomar medicamentos con las comidas también puede reducir la frecuencia e intensidad de los efectos secundarios gastrointestinales, aunque algunos pueden encontrar menos beneficios en los síntomas de la EP si se toman con una comida alta en proteínas. Para las personas que tienen náusea o vómitos persistentes, añadir carbidopa extra (Lodosyn) a cada dosis de carbidopa-levodopa también puede ayudar.

 Nutrición y Levodopa/Sinemet

La mayoría de las personas no tienen problemas al tomar los medicamentos con las comidas, pero algunas experimentan menos beneficios en los síntomas de la EP si toman carbidopa-levodopa con una comida alta en proteínas (incluyendo carnes, quesos y otros productos lácteos). Cuando esto ocurre, se recomienda tomar carbidopa-levodopa solamente junto con alimentos no proteicos o bien, 30 minutos antes o 60 minutos después de los alimentos. Esto permite una absorción rápida antes de que los alimentos puedan interferir.

 La absorción de la levodopa también puede reducirse cuando se toma con suplementos de hierro.

Manejo de las náuseas causadas por Levodopa/Sinemet

El té de jengibre es una buena opción para muchas personas, porque a menudo “asienta el estómago”.

Una galleta salada junto con el té de jengibre puede ayudar y es baja en proteína, así que no debe interferir con la absorción de la carbidopa-levodopa.

Si no puede tolerar la carbidopa-levodopa debido a náuseas o malestar estomacal, es posible que necesite tomarla con alimentos.

Lea nuestro blog sobre estreñimiento y náuseas para obtener más consejos para hacer frente a los cambios comunes en la digestión con la EP.

Retrasar el uso de carbidopa-levodopa

La levodopa puede ser extremadamente beneficiosa para las personas con Parkinson y puede mejorar drásticamente la calidad de vida. Algunas personas con la EP han sido reacias a confiar en la carbidopa-levodopa, creyendo que es un último recurso. Sin embargo, la mayoría de los neurólogos están de acuerdo en que retrasar demasiado el tratamiento es imprudente y el Proyecto de Resultados del Parkinson de la Parkinson’s Foundation (Parkinson’s Outcomes Project) reporta el uso de levodopa más que cualquier otro medicamento para el tratamiento del Parkinson. Múltiples estudios han confirmado que la levodopa NO influye en la progresión de la enfermedad y NO produce daño a las células cerebrales en las dosis recetadas.

La decisión sobre cuándo comenzar la carbidopa-levodopa es diferente para cada persona con Parkinson y requiere consideración de los beneficios y riesgos potenciales, así como la disponibilidad de alternativas.

Algunas personas que viven con la EP pueden experimentar movimientos involuntarios adicionales – conocidos como discinesias – o periodos más irregulares de “on” y “off” – conocidos como fluctuaciones motoras – cuando están expuestas a la carbidopa-levodopa. Éstos pueden ser limitantes y requieren ajustes en la terapia.

Aviso legal

Tenga en cuenta que los efectos secundarios enumerados en las tablas que acompañan a cada clase de medicamento son los más comúnmente experimentados. No todas las personas experimentarán tales efectos secundarios. Los ajustes cuidadosos a la dosis o a los horarios de las tomas individuales pueden a menudo reducir o eliminar de manera efectiva los efectos secundarios para muchas personas.

Hable con su médico inmediatamente si experimenta efectos secundarios. Para obtener una descripción completa de cada medicamento y sus posibles efectos secundarios, es importante pedir a su farmacéutico un “prospecto” para cada medicamento utilizado. Se recomienda surtir todas las recetas en la misma farmacia para evitar interacciones medicamentosas. Las interacciones pueden ser peligrosas e incluso potencialmente mortales, así que asegúrese de que su farmacéutico conozca todos los medicamentos y suplementos que toma, incluidos los medicamentos de venta libre y los suplementos.

Precaución: Los medicamentos para el Parkinson pueden tener interacciones con ciertos alimentos, otros medicamentos, vitaminas, suplementos herbales, pastillas de venta libre para el resfriado y otros remedios. Cualquier persona que tome un medicamento para la enfermedad de Parkinson debe hablar con su médico y farmacéutico acerca de las posibles interacciones entre medicamentos.

Página revisada por el Dr. Kevin Duque, investigador clínico en Neurología, División de Trastornos del Movimiento, en la University of Cincinnati.